Сахарный диабетСтраница 23
Пероральные гипогликемизирующие препараты делят на две группы: бигуаниды и сульфаниламиды.
Бигуаниды являются производными гуанидина. В 50-х годах был синтезирован ряд новых препаратов, которые стали применять в клинике: фенилэтилбигуанид (фенформин, диботин), бутилбигуанид (буформин, силубин, адебит), диметилбигуанид (метформин, глюкафаг). В настоящее время бигуаниды выпускаются в виде препаратов обычного (4— 6-часового) и пролонгированного (10—16-часового) действия. С целью пролонгации их помещают в специальные капсулы, или в оболочку таблетки включают вещества, продлевающие их действие. Характеристика некоторых препаратов бигуанидинового ряда представлена в таблице 150.
Большинство исследователей считают, что бигуаниды влияют на вне-панкреатические механизмы, а не стимулируют секрецию инсулина. Бигуаниды действуют на транспорт глюкозы на уровне клеточных мембран и так же, как инсулин, способствуют повышению проницаемости клеточных мембран для глюкозы. Фиксируясь в стенках желудка и кишечника, они уменьшают всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте, а в печени способствуют увеличению образования гликогена и ослаблению гликонеогенеза, препятствуют ее жировой инфильтрации.
Общепризнано влияние бигуанидов на жировой обмен. Они снижают повышенные уровни холестерина, триглицеридов и свободных жирных кислот в сыворотке крови у больных диабетом. Таким образом, нормализующее влияние бигуанидов на липидный обмен следует рассматривать как профилактику сосудистых осложнений.
Характеристика некоторых препаратов битанилинового ряда
|
Препараты |
Продолжительность действия, ч |
Масса таблетки, г |
|
Препараты обычного действия | ||
|
Фенформин |
4-6 |
0,025 |
|
Диботин |
4—6 |
0,025 |
|
Буформин |
4—6 |
0,05 |
|
Силубин |
4—6 |
0,05 |
|
Адебит |
4 6 |
0,05 |
|
Метформин |
4-6 |
0,5 |
|
Глюкофаг |
4—6 |
0,5 |
|
Препараты пролонгированного действия | ||
|
Фенформин-ретард |
10—16 |
0,05 |
|
Деботин |
10—16 |
Капсулы 0,05 |
|
Силубин-ретард |
14 |
0,1 |
|
Глюкофаг-ретард |
14 |
0,85 |
Воздействуя на белковый обмен, эти вещества способствуют проникновению аминокислот через клеточные мембраны и, таким образом, дают анаболический эффект. В отличие от инсулина бигуаниды не усиливают аппетит, способствуют катаболизму жиров, подавляют их синтез и в результате обусловливают уменьшение массы тела больных сахарным диабетом и ожирением. Бигуаниды снижают резистентность к инсулину, но механизм этого действия остается неясным.
Бигуаниды можно применять в виде монотерапии, а также сочетать с инсулином и сульфаниламидными препаратами. Основным показанием к назначению бигуанидов является сахарный диабет средней тяжести в сочетании с ожирением. Противопоказания к монотерапии бигуани-дами или применению их в сочетании с сульфаниламидными препаратами: тяжелые формы сахарного диабета, кетоацидоз, предстоящие хирургические вмешательства, инфекции, диабетические ангиопатии. Комбинированное лечение инсулином и бигуанидами возможно при ин-сулинорезистентности и латентном течении диабета.